Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний. Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе J05 — «Противовирусные препараты для системного применения»
Содержание
Хронология
- Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) -первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.
- 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
- Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 %.
- В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы -невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
- С 1994 по 1997 год доля больных в Европе получающих ВААРТ возросла с 2 % до 64 %, а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 %.
- В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она возможно обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
- В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов.
Лекарства
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
|
|
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
---|---|---|
Делавирдин | DLV | Рескриптор |
Невирапин | NVP | Вирамун |
Эфавиренз | EFV | Сустива, Стокрин |
Этравирин | ETR | Интеленс |
Рилпивирин | RPV | Эдюрант |
Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент-протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. В результате образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.
|
|
Ингибиторы проникновения препятствуют проникновению вирусных частиц в лимфоциты. Процесс проникновения состоит из трёх основных этапов:
- Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
- Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
- Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).
Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.
Ингибиторы слияния (фузии)
Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
---|---|---|
Энфувиртид | ENF, T-20 | Фузеон |
Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.